美沙酮又名美散痛、非那痛、阿米酮，是阿片受体激动剂，属麻醉性镇痛药，第二次世界大战期间由德国化学家最先合成。

　　美沙酮的化学结构和吗啡相差较远，但药理作用却与吗啡非常相似。其突出的特点是镇痛作用强、口服有效，对阿片类毒品成瘾者的戒断症状抑制作用持久，反复应用持续有效，适用于成瘾病人的脱毒治疗。

　　效果稍差。美沙酮可引起镇静、呼吸抑制、便秘等;对平滑肌和心血管系统的作用与吗啡相似，但弱于吗啡;对缩瞳、镇咳作用以及对垂体激素的影响与吗啡相似;对胎儿具有呼吸抑制作用，故不适合产科镇痛。

　　美沙酮皮下或肌肉注射吸收迅速而完全，易于从胃肠道吸收。口服 30 分钟后可在血中测得， 4 小时浓度达到峰值，半衰期为 1018 小时，平均 15 小时，长期用药者半衰期为 1347 小时，平均 25 小时， 85 %与血浆蛋白结合。美沙酮的生物转化主要在肝脏进行，大部分以代谢物形式经尿和粪便排泄。

　　美沙酮于本世纪 60 年代中期开始用于阿片类毒品成瘾的治疗，最先由美国研究发现美沙酮能控制海洛因的戒断症状。 30 年来，该药已成为欧美西方国家的主要戒毒药物。 70 年代 初，香港地区实施美沙酮治疗计划，取得了满意的效果。 1993 年，我国卫生部颁布《阿片类成瘾常用戒毒疗法的指导原则》，首选美沙酮进行脱毒治疗。

　　美沙酮与吗啡相同，都属麻醉性镇痛药，因而能成瘾，具有生理依赖性、心理依赖性和耐受性。因此美沙酮要合理使用，不能滥用，否则能导致海洛因一样的后果。美沙酮也是吸毒者追逐的对象，因此对其必须要严格管理，以免流失成为毒品。

　　美沙酮已被国家和国际禁毒公约列入麻醉药品的范围中进行严格管制。

　　美沙酮的另一个重要用途是作为阿片类毒品成瘾的维持治疗，即美沙酮维持疗法，或称替代治疗，就是把美沙酮作为阿片类毒品的替代物使用。因为美沙酮是一种口服有效的药物，而且其作用持续时间长，所以很适合作为阿片类毒品的替代品。